Antidepresiva - Jaké léky jsou?

Synonyma

Thymoleptic, anglicky: antidepresivum

definice

Antidepresivum je psychotropní droga s antidepresivním účinkem. Kromě deprese se také používá při léčbě např. Úzkostné a obsedantně-kompulzivní poruchy, záchvaty paniky, chronická bolest, poruchy příjmu potravy, apatie, nepořádek, poruchy spánku a posttraumatický stresový syndrom.
Existuje mnoho různých tříd účinných látek, které se liší svým mechanismem účinku i hlavním účinkem, vedlejšími účinky a interakcemi s jinými léky.
Antidepresivum může mít povzbuzující a povzbuzující účinek, ale také může mít uklidňující a uklidňující účinek.

Klasifikace

Klasifikace antidepresiv je založena na mechanismech jejich působení.
Výjimkou jsou „tricyklická a tetracyklická antidepresiva"(TZA). Jsou pojmenovány pro svou chemickou strukturu. Ve své funkci se nazývají „neselektivní inhibitory zpětného vychytávání monoaminů"(NSMRI).
Jsou uvedeny pouze nejdůležitější třídy.

• Tricyklická a tetracyklická antidepresiva (TCA):
  • Amitriptylin
  • Klomipramin
  • Doxepin
  • Imipramin
  • Nortriptylin
• Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI):
  • Citalopram
  • Fluovoxamin
  • Fluoxetin
  • Paroxetin
  • Sertralin
• Inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu a serotoninu (NSRI):
  • Duloxetin
  • Venlafaxin
• Antagonisté beta2 adrenoceptoru:
  • Mianserin
  • Mirtazapine
• Inhibitory MAO (monoamin oxidáza):
  • Tranylcypromine
  • Moklobemid

Tricyklická a tetracyklická antidepresiva

Tricyklická a tetracyklická antidepresiva jsou neselektivní inhibitory zpětného vychytávání monoaminů (NSMRI). Rozdělují se do těchto dvou skupin na základě jejich charakteristické chemické struktury. Blokováním vysílacích kanálů nespecificky inhibují zpětné vychytávání noradrenalinu a serotoninu ze synaptické mezery do nervových buněk.
V závislosti na přípravku vykazují silnější účinek na transportéry noradrenalinu nebo serotoninu. Výsledná zvýšená koncentrace vysílačů v synapsích zvyšuje přenos signálu, a tak je dosaženo efektu zvyšování pohonu (hlavně kvůli norepinefrinu) a zvyšování nálady (hlavně díky serotoninu). Současně se přípravky vážou na řadu dalších receptorů, což vysvětluje jejich širokou škálu vedlejších účinků.
Tricyklická antidepresiva zahrnují amitriptylin, klomipramin a nortriptylin. Zatímco amitriptylin má další účinek na podporu spánku, zejména u depresivních pacientů s poruchami spánku, klomipramin má silný účinek proti úzkosti a nortriptylin má silný účinek zvyšující aktivitu.
Tetracyklická antidepresiva zahrnují maprotilin, mianserin a mirtazapin. Kromě antidepresivního účinku mají antidepresiva především účinek podporující spánek.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) zabraňují zpětnému vychytávání serotoninu ze synaptické štěrbiny, a proto mají silný účinek zvyšující náladu.
Protože se neváží na řadu jiných receptorů současně, mají nižší spektrum vedlejších účinků a jsou lépe snášeny než tricyklická a tetracyklická antidepresiva. Proto jsou dnes jedním z antidepresiv první volby.
Mohou být také použity k léčbě úzkosti, obsedantně-kompulzivní poruchy a poruch příjmu potravy.
SSRI zahrnují citalopram, escitalopram, fluoxetin, paroxetin a sertralin. Nejčastěji předepsaným SSRI v Německu je citalopram. Je lepší než ostatní přípravky, zejména pokud jde o jeho slabší interakce s jinými léky.

Citalopram

Citalopram patří do skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). V posledních letech to bylo nejčastěji předepsané antidepresivum v Německu.
Citalopram se váže na serotoninové transportéry nervových buněk, které jsou zodpovědné za obnovení vysílače. Výsledkem je vyšší koncentrace serotoninu v synaptické mezeře, což odpovídá náladu a antidepresivnímu účinku.
Navíc se neváží na jiné receptory v centrálním nervovém systému, což vysvětluje výrazně nižší spektrum vedlejších účinků ve srovnání s tricyklickými antidepresivy. V průběhu léčby však mohou nastat gastrointestinální potíže (nauzea, zvracení a průjem) a ztráta libida (sexuální touha).
Je možné mnoho dalších vedlejších účinků. Kromě toho může být pacientův pocit strachu zpočátku v prvních několika dnech léčby výrazně zvýšen. Vzhledem ke současnému účinku zvyšujícímu se na řízení existuje zvýšené riziko sebevraždy pro pacienta na začátku léčby.

Přečtěte si více o tomto tématu: Citalopram

Cipralex®

Lék Cipralex® obsahuje účinnou látku escitalopram. To patří do skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a je strukturálně podobné citalopramu.
Kromě toho, že se používá pro depresi, může být Cipralex® předepsán také k léčbě panických, úzkostných a obsedantně-kompulzivních poruch. Pro úspěšnou léčbu musí terapie pokračovat několik měsíců.
Escitalopram působí zvýšením hladiny serotoninu v centrálním nervovém systému blokováním serotoninových transportérů nervových buněk. Zvýšená hladina serotoninu má účinek zvyšující náladu. Současně jsou vedlejší účinky, které se vyskytují, do značné míry způsobeny změnou koncentrací serotoninu.
Podobně jako u citalopramu a fluoxetinu jsou možné změny hmotnosti (v důsledku změny chuti k jídlu), bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě (průjem, zácpa, nauzea, zvracení) a sexuální dysfunkce (poruchy ejakulace, impotence).

Fluoxetin

Fluoxetin je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Účinná látka vede ke zvýšení hladiny serotoninu v centrálním nervovém systému, což má účinek zvyšující náladu.
Ve srovnání s tricyklickými antidepresivy, které byly používány po dlouhou dobu, jsou SSRI charakterizovány větším terapeutickým rozsahem (nižší riziko masivních vedlejších účinků v případě předávkování) a menším spektrem vedlejších účinků.
Častými vedlejšími účinky jsou sexuální dysfunkce (ztráta libida) a obtíže v gastrointestinálním traktu (nevolnost, zvracení).
Na začátku terapie mohou zvýšené hladiny serotoninu také vést ke zvýšenému pocitu strachu a ke zvýšení nálady. Z důvodu zpožděného nástupu účinku zvyšujícího náladu po několika týdnech existuje zvýšené riziko sebevraždy pro pacienta. Je naléhavě nutné provádět pravidelné kontroly ošetřujícím lékařem.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SSNRI)

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SSNRI) blokují pouze transportéry serotoninu a noradrenalinu, které jsou odpovědné za zpětné vychytávání vysílačů ze synaptické štěrbiny.
Na jiné receptory se neváží nebo se váží jen velmi slabě. Z tohoto důvodu se ve srovnání s tricyklickými a tetracyklickými antidepresivy vyznačuje nižším spektrem vedlejších účinků a lepší snášenlivostí.
Spolu s SSRI jsou proto první volbou pro léčbu deprese. Jsou primárně indikovány pro pacienty, kteří nabízejí indikaci, která zvyšuje jejich náladu, a také indikaci, která zvyšuje jejich pohon. Je však třeba poznamenat, že účinek zvyšující hnací sílu může nastat před efektem zvyšujícím náladu, což na začátku terapie přináší zvýšené riziko sebevraždy. Z tohoto důvodu by ošetřující lékař měl provádět pravidelné kontroly, zejména na začátku léčby SSNRI.
SSNRI zahrnují hlavně venlafaxin a duloxetin. Podobně jako SSRI mohou být kromě antidepresivní terapie také použity k léčbě úzkostných, obsedantně-kompulzivních a stravovacích poruch.

Venlafaxin

Venlafaxin patří do skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu noradrenalinu (SSNRI). Kromě blokování transportérů serotoninu a noradrenalinu se neváže na jiné receptory, a proto způsobuje méně vedlejších účinků než tricyklická antidepresiva. Díky další vazbě na noradrenalinové transportéry má silný hnací účinek. Je proto primárně indikován pro pacienty s indikací ke zvýšení hybnosti a je první volbou, kromě toho, že se používá k léčbě deprese, může být předepsán také speciálně pro úzkostné poruchy (generalizovaná úzkostná porucha, sociální úzkostná porucha, panická porucha).
Vedlejší účinky léčby venlafaxinem jsou podobné účinkům léčby SSRI. Pacienti velmi často pociťují závratě, bolesti hlavy, nevolnost a sucho v ústech. Kromě toho je možné snížení chuti k jídlu (pravděpodobně se snížením hmotnosti), sexuální dysfunkce, gastrointestinální potíže, poruchy zraku a spánku.

Antagonisté a2 adrenoceptoru

Aktivované alfa2 receptory obvykle zajišťují snížené uvolňování neurotransmiterů. Takzvaní antagonisté a2 adrenoreceptorů blokují alfa2 receptory, což znamená, že ztratí svou aktivitu a tím i svůj inhibiční účinek na uvolňování vysílačů. Výsledkem je zvýšené uvolňování neurotransmiterů.
Skupina antagonistů a2-adrenoreceptorů zahrnuje mianserin a mirtazapin.
Kromě tohoto účinku prostřednictvím a2 receptorů mohou také vést přímo ke zvýšenému množství serotoninu a norepinefrinu blokováním kanálů pro zpětné vychytávání vysílačů. Jsou tedy také mezi tetracyklickými antidepresivy. Zvláštní vlastností těchto účinných látek je jejich silný účinek na podporu spánku. Proto jsou předepisováni hlavně depresivním pacientům s poruchou spánku.

Mirtazapine

Díky své chemické struktuře patří mirtazapin do třídy tetracyklických antidepresiv.
Kromě mírné blokády serotoninových a noradrenalinových transportérů pro obnovení vysílačů v nervových buňkách se také váže na a2 receptory na nervových buňkách, což zvyšuje uvolňování vysílačů (včetně noradrenalinu, serotoninu a histaminu).
Vzhledem ke zvýšenému uvolňování norepinefrinu a serotoninu do synaptické mezery má účinek zvyšující náladu a náladu. Vzhledem k silné vazbě mirtazapinu na α2-receptory histaminergních nervových buněk (nervové buňky, které uvolňují histamin), má silný spánek podporující účinek.
Pro léčbu deprese s doprovodnými poruchami spánku je proto původcem první volby a je často předepisován.
Ve srovnání s jinými antidepresivy je mirtazapin lépe snášen a má méně vedlejších účinků.
Přesto je možné mnoho vedlejších účinků, zejména kvůli zvýšené hladině serotoninu.Zatímco vedlejší účinky, jako je nespavost, neklid, ztráta chuti k jídlu a sexuální dysfunkce, se objevují mnohem méně často, pacienti často hlásí zvýšení chuti k jídlu a hmotnosti, těžkou únavu a sucho v ústech.

Inhibitory MAO (monoamin oxidáza)

Inhibitory MAO působí inhibicí monoamin oxidázy. Jedná se o enzym, který je v těle rozšířený a je zodpovědný za rozpad mnoha vysílačů (včetně norepinefrinu, serotoninu, dopaminu).
V závislosti na afinitě k vysílačům se rozlišuje mezi dvěma různými formami monoamin oxidáz (A / B). V důsledku inhibované degradace vysílačů v centrálním nervovém systému může být během přenosu signálu uvolněno větší množství vysílačů.
K léčbě deprese se používají dva různé léky: tranylcypromin a moclobemid. Díky širokému spektru vedlejších účinků se používají hlavně k léčbě deprese rezistentní na léčbu (u výše uvedených skupin účinných látek).
Tranylcypromin nevratně inhibuje MAO-A a MAO-B, a proto má obzvláště silný účinek. Došlo ke zvýšení všech koncentrací vysílače. Místo toho vede moklobemid pouze k reverzibilní inhibici MAO-A. Z tohoto důvodu je inhibován rozklad vysílačů noradrenalinu a serotoninu, což odpovídá antidepresivnímu účinku.

Přečtěte si více o tomto tématu: MAOIs

Jiná antidepresiva

• Lithiové soli: Lithiové soli jako uhličitan lithný, octan lithný, síran lithný, citrát lithný a orotát lithný se používají terapeuticky v různých poruchy nálady jako jeden bipolární porucha nebo na Deprese použitý.

• Byliny Johannis: Složky třezalky tečkované Hypericin a Hyperforin pravděpodobně také antidepresivní účinky.

Vedlejší účinky antidepresiv

Všechny antidepresiva se vyznačují širokou škálou potenciálních vedlejších účinků. Vyskytují se zejména na začátku léčby a během léčby ustupují. Protože antidepresivní účinek je opožděn o několik týdnů, jsou tyto vedlejší účinky častým důvodem pro předčasné přerušení léčby.
Obzvláště velké množství vedlejších účinků, z nichž některé jsou závažné, lze nalézt při léčbě tricyklickými antidepresivy (amitriptylin, klomipramin, nortriptylin). Je tomu tak proto, že kromě jejich afinity k transportérům serotoninu a noradrenalinu se tyto účinné látky také váží na řadu dalších receptorů v těle. V důsledku toho jsou možné poruchy srdeční funkce, odchylky krevního tlaku, závažné zvýšení tělesné hmotnosti (v důsledku zvýšení chuti k jídlu), stejně jako sucho v ústech, zácpa a řada dalších vedlejších účinků.

Naproti tomu zbývající inhibitory zpětného vychytávání se vážou výhradně k transportérům serotoninu a noradrenalinu v těle. V důsledku toho lze jejich vedlejší účinky vysvětlit pouze zvýšenou koncentrací vysílače. Častými vedlejšími účinky jsou sexuální dysfunkce (se ztrátou libida), gastrointestinální potíže, únava a změna hmotnosti.
Inhibitory MAO, které se používají hlavně při depresi, která je obtížně léčitelná, mají také širokou škálu vedlejších účinků, protože ovlivňují velkou část všech vysílačů.

Přečtěte si více o tomto tématu: Vedlejší účinky antidepresiv