Lék

Omeprazol

Synonyma v širším slova smyslu

Inhibitory protonové pumpy, PPI, aktivní složky s koncovým pyrazolem (např. Pantoprazol), inhibitory pumpy Antra®

úvod

Normálně je v žaludku rovnováha mezi produkcí agresivní žaludeční kyseliny a ochrannými mechanismy tvorby hlenu a hydrogenuhličitanu. Parietální nebo parietální buňky jsou zodpovědné za produkci žaludeční kyseliny, sekundární buňky za produkci hlenu a hydrogenuhličitanu. Výroba je regulována řadou různých mechanismů.

Hodnota pH kyseliny je obvykle mezi 1 a 2 a nastává, když enzym parietálních nebo parietálních buněk, H + / K + -ATPáza nebo protonová pumpa, vymění kladně nabité atomy vodíku (protony) za iontový draslík, zatímco spotřebovává energii pumpuje žaludek.

Nemoci spojené s žaludeční kyselinou lze ovlivnit třemi způsoby. Jednou z možností je použití antacid k tlumení žaludeční kyseliny. Druhou možností je rekonstrukce ochrany sliznice. Třetí způsob je zaměřen na snížení produkce žaludeční kyseliny. Tyto zahrnují takzvané inhibitory protonové pumpy (PPI), jako je účinná látka omeprazol.

Během léčby omeprazolem by se vždy mělo usilovat o identifikaci a odstranění spouštěcích faktorů nadměrné produkce žaludeční kyseliny. Stres a hektický životní styl mají pozitivní vliv na produkci kyseliny chlorovodíkové. Produkce také stimulují některá luxusní jídla, jako je káva, vysoké procento alkoholu a kořenitá jídla.

Neměli bychom zapomenout, že velmi specifický zárodek zvaný Helicobacter pylori může kolonizovat žaludeční sliznici a je nejčastější příčinou žaludečních a střevních vředů a zánětů žaludeční sliznice. Inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, nahradily jiná terapeutická činidla, jako jsou antacida (která neutralizují žaludeční kyselinu). Jsou první volbou ještě před H2 blokátory.

Jak Omeprazol funguje

Inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, se vážou na enzym, který je zodpovědný za produkci žaludeční kyseliny, a tak jej ireverzibilně (nevratně) inhibují. Jako tzv. Proléčiva působí inhibitory protonové pumpy (omeprazol) pouze při kyselé hodnotě pH a když jsou parietální buňky aktivní. Blokovány jsou pouze enzymy, které jsou na membráně žaludečních buněk. Účinná látka (omeprazol) je transportována krevním oběhem do parietálních buněk, kde akumuluje a aktivuje protonové pumpy.

Farmakokinetika omeprazolu

Omeprazol má své místo působení na protonových pumpách, které jsou umístěny na membráně parietálních buněk a směřují ke žaludečnímu lumenu. K dosažení parietálních buněk však nesmí být látka omeprazol aktivována v žaludku. Lék se proto podává jako kapsle odolná vůči kyselinám. To zajišťuje, že účinná složka je kapslí chráněna před žaludeční kyselinou. Pouze v tenkém střevě je kapsle rozbita alkalickým střevním prostředím a účinná látka je vstřebávána do krevního řečiště střevními buňkami. Omeprazol se dostává do parietální buňky krví, kde je aktivován.

Je třeba poznamenat, že léčivo se v játrech rozkládá relativně rychle. Poločas omeprazolu je pouze asi hodinu. Protože se však aktivovaná účinná látka nevratně váže na protonovou pumpu, doba působení je mnohem delší a obvykle stačí jedna kapsle denně. Rozsah, ve kterém je inhibována produkce kyseliny chlorovodíkové, závisí na dávce a počtu a aktivitě protonových pump v buněčné membráně parietálních buněk (omeprazol).

Dávkování omeprazolu

Omeprazol se užívá perorálně jako kapsle odolná vůči kyselinám (např. Omep®). Obvyklá dávka je 20 mg denně. V některých případech (např. Zollinger-Ellisonův syndrom) však mohou být nutné výrazně vyšší dávky. Omeprazol má široký terapeutický rozsah.

Použití omeprazolu

Omeprazol se používá pro následující onemocnění:

Zánět žaludeční sliznice (hyperkyselinová gastritida)
Žaludeční a střevní vředy (žaludeční vředy, dvanáctníkové vředy)
Zollingerův-Ellsionův syndrom
Refluxní ezofagitida (s Barrettovým syndromem a bez něj)
Eradikace Helicobacter pylori
Profylaxe v případě stresu nebo užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID)

Inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, se používají pro zánět žaludeční sliznice, který souvisí s tvorbou kyseliny chlorovodíkové (hyperkyselinová gastritida), pro žaludeční nebo malé střevní vředy (žaludeční vředy, dvanáctníkové vředy), nadprodukci hormonálního gastrinu (Zollinger-Ellisonův syndrom) a pro těžké formy jícnu které jsou založeny na žaludeční kyselině proudící zpět do jícnu (refluxní ezofagitida).

Ompeprazol lze také použít k profylaxi žaludečních nebo střevních vředů souvisejících se stresem (profylaxe stresových vředů) nebo k ochraně žaludeční sliznice během léčby NSAID (nesteroidní protizánětlivá léčiva). Jedná se o léky, které zmírňují bolest, snižují horečku a snižují zánět.

V případě bakteriální kolonizace žaludeční sliznice bakteriemi Helicobacter pylori se používají inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, v kombinaci s některými antibiotiky. Podávání omeprazolu samostatně bez potírání choroboplodných zárodků obvykle nevede k trvalému úspěchu. Při takzvané trojité terapii inhibitor protonové pumpy, např. Omeprazol v kombinaci se dvěma různými antibiotiky.

Antibiotika jsou klaritromycin s amoxicilinem (Francouzská trojitá terapie) nebo metronidazol (Italská trojitá terapie). Tato eradikace je úspěšná ve více než 90% případů. Klíček Helicobacter pylori je gramnegativní tyčinka. Infikováno je až 50% světové populace. K infekci obvykle dochází v dětství. Opakovaná infekce v dospělosti je vzácná (méně než 1%).

Vedlejší účinky omeprazolu

Omeprozol je obecně dobře snášen. I když se podávají vysoké dávky a doba trvání léčby je dlouhá, nežádoucí účinky se vyskytují jen zřídka. 1–2% pacientů si stěžuje na gastrointestinální potíže. To je zpravidla způsobeno změnou bakteriální kolonizace gastrointestinálního traktu, protože kyselina žaludeční obvykle zajišťuje, že většina bakterií je usmrcena (např. Laktobacily, streptokoky).Bolesti hlavy nebo závratě jsou ještě méně časté. Někteří pacienti si také stěžují na únavu nebo svědění. V případě vysokodávkové infuzní terapie, jak lze naznačit v případě akutního krvácení do žaludku, to ve vzácných případech vede k poruchám zraku, protože protonové pumpy lze také nalézt v oku.

Je třeba také poznamenat, že některé enzymy, které jsou zodpovědné za trávení bílkovin v žaludku, mohou optimálně fungovat, pouze pokud je hodnota pH správná a pokud je dostatek kyseliny chlorovodíkové. To může také vést k poruchám trávení, zejména při trávení bílkovin. Protože však trávení je obecně lokalizováno hlavně v tenkém střevě a část žaludku je spíše malá, trávicí poruchy, které ovlivňují trávení bílkovin v žaludku, nejsou často pozorovány, když se omeprazol používá samostatně.

Nežádoucí účinky po přerušení léčby

Po přerušení léčby omeprazolem se nedochází k žádným přímým vedlejším účinkům, a proto se lék nemusí snižovat. Pokud však účinek omeprazolu zanikne, může to mít důsledky. Příznaky, které byly dříve zmírněny, jako je bolest břicha nebo regurgitace kyseliny, se mohou po zastavení znovu objevit ještě intenzivněji. Tomu lze zabránit tím, že se vyhneme stimulantům, které dráždí žaludek, jako je káva, alkohol a čokoláda, a zákazem kouření.

Kyselinové blokátory, jako je omeprazol, se také často užívají preventivně, aby se snížily vedlejší účinky jiných léků. Například zastavení omeprazolu během užívání léků proti bolesti, jako je ibuprofen nebo diklofenak, zvyšuje riziko nežádoucích účinků, jako je žaludeční vřed.

Vedlejší účinky dlouhodobých léků

Takzvaná léčiva na ochranu žaludku jsou často předepisována na měsíce nebo roky a pacient je užívá. I když je to také indikováno v mnoha případech, riziko někdy závažných vedlejších účinků se zvyšuje při dlouhodobé medikaci.

Zaprvé, užívání omeprazolu inhibuje absorpci vápníku ve střevech, takže čím déle se lék bere, tím větší je riziko zlomenin. To platí zejména pro starší pacienty, kteří již mají úbytek kostí (osteoporóza). Riziko bakteriální pneumonie se také zvyšuje, pokud se lék používá po dlouhou dobu. Dalším možným důsledkem dlouhodobého užívání je zánět ledvin. Vedlejší účinky zmíněné při dlouhodobé medikaci omeprazolem jsou velmi závislé na dávkování. Kromě toho je třeba vždy zvážit výhody a nevýhody dlouhodobých léků.

Interakce omeprazolu s jinými léky

Omeprazol může rozkládat jiné léky, jako je diazepam (Psychotropní drogan), fenytoin (používaný k léčbě nepravidelného srdečního rytmu nebo záchvatů) nebo warfarin (antikoagulační látka) zpomal.

Omeprazolové kontraindikace

Omeprazol nesmí být podáván při těžké jaterní dysfunkci.
Další kontraindikací je současné podávání klopidogrelu. To je inhibitor agregace destiček během koagulace (agregace). Omeprazol inhibuje enzym (cytochrom CYP2C19), který aktivuje klopidogrel. To znamená, že nelze dosáhnout dostatečné účinné hladiny klopidogrelu nebo jsou nutné vyšší dávky.

Co můžete dělat, když účinky zmizí?

Pokud máte pocit, že účinky omeprazolu ubývají nebo se projevují příznaky, jako je říhání nebo bolest břicha, výraznější, měli byste navštívit svého rodinného lékaře nebo lékaře, který lék předepsal.

Může být nutné zvýšit dávku nebo přejít na jiné léčivo. V některých případech by však nejprve mělo být provedeno podrobnější vyšetření, například odebráním vzorku krve. Za žádných okolností by nemělo dojít ke změně medikace omeprazolu nebo k jejímu zastavení, pokud účinek zmizí.

Lze omeprazol užívat během těhotenství?

Omeprazol je obvykle jedním z léků povolených během těhotenství. O přítomnosti těhotenství by však měla být informována lékařka, která lék předepsala. Poté zváží, zda omeprazol předepsat či nikoli.

Příznaky mohou být často zmírněny i dalšími opatřeními, jako je spánek se zvýšenou horní částí těla nebo zamezení kávy a jiných potravin podporujících kyseliny. V zásadě by žádné léky neměly být užívány bez lékařského předpisu nebo doporučení, zejména během těhotenství.

Také by vás mohlo zajímat toto téma: Pálení žáhy během těhotenství

Více inhibitorů protonové pumpy

Kromě omeprazolu existují v současné době na trhu čtyři další inhibitory protonové pumpy, které se jen stěží liší svým způsobem účinku a vedlejšími účinky. Tyto zahrnují: